Антибактериальное, противопротозойное (трихомонацидное), противоязвенное, антиалкогольное. Нитрогруппа молекулы, являющаяся акцептором электронов, встраивается в дыхательную цепь простейших и анаэробов (конкурирует с электронтранспортирующими белками - флавопротеинами и др.), что нарушает дыхательные процессы и вызывает гибель клеток. Кроме того, у некоторых видов анаэробов обладает способностью подавлять синтез ДНК и вызывать ее деградацию.
Спектр действия включает простейшие: Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica; анаэробные грамотрицательные микроорганизмы: бактероиды, включая группу Bacteroides fragilis (B. fragilis, B. caccae, B. uniformis, B. distasonis, B. ovatus, B. thetaiotaomicron, B. vulgatus); фузобактерии Prevotella (P. bivia, P. buccae, P. disiens); анаэробные грамположительные палочки: Clostridium, Eubacterium; анаэробные грамположительные кокки: Peptococcus, Peptostreptococcus; трихомонацидное действие (гибель 99% приведенных выше простейших) наблюдается при концентрации препарата 2,5 мкг/мл в течение 24 ч. Для анаэробных микроорганизмов МПК90 составляет 8 мкг/мл. Проявляет активность в отношении Helicobacter pylori. При назначении лицам, страдающим хроническим алкоголизмом, формирует у них отвращение к алкоголю (вызывает антабусподобный синдром).
Показания
Амебиаз, трихомониаз, гиардиазис, лямблиоз, интраабдоминальные инфекции (перитонит, абсцессы), анаэробные инфекции костей и суставов, кожи и мягких тканей, женских половых органов (эндометрит, тубоовариальный абсцесс), ЦНС (менингит, абсцесс мозга), нижних дыхательных путей (пневмония, эмпиема, абсцесс легких), эндокардит, псевдомембранозный колит, эрадикация Helicobacter pylori, хронический алкоголизм, профилактика послеоперационной анаэробной инфекции. Для наружного и местного применения: розовые и вульгарные угри, бактериальные вагинозы, длительно незаживающие раны, трофические язвы.
Режим дозирования
Внутрь, во время или после еды. Амебиаз: взрослым - по 600-800 мг 3 раза в сутки в течение 8-10 дней; детям - 35-50 мг/кг/сут, в 3 приема в течение 8-10 дней.Гиардиазис: 15 мг/кг/сут, в 3 приема в течение 5 дней.Трихомониаз: взрослым - внутрь, по 400 мг 2 раза в сутки в течение 5-8 дней (при необходимости повторный курс через 4-6 нед) или однократно 2,0 г или 250 мг 2 раза в сутки в течение 10 дней; проводится одновременное лечение обоих партнеров. Детям: 2-5 лет - 250 мг/сут, 5-10 лет - 250-375 мг/сут, старше 10 лет - 500 мг/сут внутрь, при этом суточную дозу делят на 3 приема.Лямблиоз: взрослым - по 400 мг 3 раза в сутки в течение 5 дней или по 250 мг 2 раза в сутки в течение 10 дней; детям: 2-5 лет - 250 мг/сут, 5-10 лет - 250-375 мг/сут, старше 10 лет - 500 мг/сут внутрь, в 3 приема.
После завершения лечения через 2-3 мес производится контрольное исследование на полноту излечения.
Эрадикация Helicobacter pylori: по 500 мг 3 раза в сутки в течение 7 дней, обязательно в сочетании с др. препаратами. Анаэробная инфекция: взрослым - по 400 мг 3 раза в сутки в течение 7-10 дней; детям до 12 лет - по 7,5 мг/кг 3 раза в сутки. В тяжелых случаях препарат вводится парентерально (в/в капельно) взрослым 500 мг в 100 мл растворителя, детям - из расчета 7,5 мг/кг в том же количестве растворителя. Инфузию проводят со скоростью 5 мл/мин с интервалами 8 ч. Для профилактики развития послеоперационной анаэробной инфекции: в 1-е сутки после операции - 1 г препарата однократно, в дальнейшем по 200 мг 3 раза в сутки в течение 7 дней.
Хронический алкоголизм: внутрь, по 0,5 г/сут в течение 6 (не более) месяцев. Интравагинально: 500 мг на ночь в течение 10 дней. Наружно: применяют 2 раза в сутки, доза устанавливается индивидуально.
Побочное
действиеТошнота, рвота, боли в животе, диарея, неприятный металлический привкус, головная боль, головокружение, синкопальные состояния, атаксия, нарушения сознания, эпилептические припадки, нейтропения (лейкопения), эритематозные высыпания, кожный зуд, окрашивание мочи в темный цвет, аллергические реакции, тромбофлебит (после в/в введения).
Противопоказания
Гиперчувствительность (в т.ч. к др. производным нитроимидазола), беременность, кормление грудью (на время лечения необходимо прекратить грудное вскармливание), детский возраст (исключая случаи амебиаза).
Передозировка
Симптомы: тошнота, рвота, атаксия, в тяжелых случаях - периферическая нейропатия и эпилептические припадки.
Заболевания печени с нарушением ее функций (возможна кумуляция), центральной и периферической нервной системы. Лекарственное взаимодействиеУсиливает эффекты непрямых антикоагулянтов и солей лития. Фенитоин и фенобарбитал снижают действие (за счет активации микросомальной системы печени и ускорения метаболизма и выведения), а циметидин повышает (угнетает ферментативные системы печени и, как следствие, замедляет биотрансформацию). Несовместим с алкоголем (при совместном приеме развивается антабусподобный синдром).
Препарат для лечения обыкновенных или юношеских угрей и гиперпигментации. Вызывает умеренный цитостатический эффект (за счет ингибирования синтеза клеточных белков), проявляющийся в нормализации процессов кератинизации в стенке волосяного фолликула; оказывает противомикробное действие (прежде всего, в отношении Propionibacterium acne) как на поверхности кожи, так и в сальных железах, а также противовоспалительное действие (уменьшая метаболизм нейтрофильных гранулоцитов и выработку ими свободнорадикальных форм кислорода - важных факторов поддержания воспалительного процесса).
При длительном применении препарата не формируется резистентности микроорганизмов.
Азелаиновая кислота дозозависимо ингибирует рост и жизнеспособность аномальных меланоцитов. Терапевтический эффект при гиперпигментации (мелазме) обусловлен ингибированием синтеза ДНК и/или подавлением клеточного дыхания аномальных меланоцитов.
Фармакокинетика
Всасывание
После нанесения на кожу крема Скинорен азелаиновая кислота проникает в эпидермис и дерму. После нанесения на кожу 1 г азелаиновой кислоты (что соответствует 5 г крема) 3.6% от дозы абсорбируется в системный кровоток.
Выведение
Часть всосавшейся азелаиновой кислоты выводится почками в неизмененном виде, а часть в виде дикарбоновых кислот (C5, C7), образующихся из азелаиновой кислоты в результате бета-окисления.
Показания
– acne vulgaris;
– себорейный дерматит;
– патологическая гиперпигментация (в т.ч. мелазма).
Режим дозирования
Режим дозирования и продолжительность терапии устанавливают индивидуально.
Крем наносят равномерно тонким слоем 2 раза/сут на предварительно очищенные (мягкими очищающими средствами и водой) участки кожи лица и, при необходимости, шеи и верхней части груди, пораженные угревой сыпью.
Препарат следует регулярно применять в течение всего курса лечения, длительность которого зависит от тяжести заболевания.
У пациентов с акне выраженное улучшение обычно наблюдается через 4 недели. Для получения наилучших результатов применение препарата следует продолжить в течение нескольких месяцев.
Минимальная продолжительность лечения мелазмы составляет 3 мес.
Побочное действие
Местные реакции: редко (преимущественно в начале терапии) - раздражение кожи, эритема, чувство жжения, зуд, шелушение, которые проходят самостоятельно в ходе дальнейшего лечения; после нанесения крема на кожу лица может возникнуть чувство жжения и покалывания, которое проходит в течение 15 мин.
Противопоказания
– повышенная чувствительность к компонентам препарата.
Беременность и лактация
Возможно применение препарата Скинорен при беременности по показаниям.
Учитывая низкую системную биодоступность и низкую токсичность азелаиновой кислоты возможно применение препарата в период лактации (грудного вскармливания).
В экспериментальных исследованиях на лабораторных животных не было выявлено отрицательного влияния препарата на репродуктивную функцию, а также не установлено эмбриотоксического и тератогенного действия препарата.
Особые указания
Следует избегать попадания крема в глаза, а также на слизистые оболочки носа, губ и рта.
В случаях сильно выраженного раздражения кожи в первые недели лечения Скинорен можно применять 1 раз/сут; также возможна кратковременная отмена препарата. После исчезновения симптомов раздражения кожи следует возобновить регулярное применение препарата в рекомендованной дозе.
Скинорен можно применять в сочетании с другими методами терапии угревой сыпи. При этом возможна коррекция режима дозирования одновременно применяемых лекарственных средств.
Передозировка
В настоящее время случаев передозировки препарата Скинорен не описано.
Лекарственное взаимодействие
Взаимодействие препарата Скинорен с другими лекарственными препаратами до настоящего времени не известно.
Условия и сроки хранения
Препарат следует хранить при температуре не выше 30°C. Срок годности - 5 лет.
Условия отпуска из аптек
Препарат разрешен к применению в качестве средства безрецептурного отпуска.